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活化試劑對甲苯磺酸酐
日期：2025-11-04 05:00
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摘要：2-氨基吡啶類化合物的經(jīng)典合成方法是胺對2-鹵代吡啶類化合物的親核取代(如Scheme 1所示)。這類反應的產(chǎn)率，特別對那些未經(jīng)活化的2-鹵代吡啶類化合物來講是很低的，并且在多數(shù)情況下要求較高的反應溫度和壓力。盡管有些反應的產(chǎn)率能在鈀和銅的催化作用下得到提高，但是這些反應一般都需要苛刻的反應條件和底物專一性的配體。對多步反應而言，在合成的*后階段一般不用這種方法來氨化，因為苛刻的反應條件能夠使底物分解。基于這些原因，新的溫和的制備2-氨基吡啶類化合物的方法是非常需要的。
合成2-氨基吡啶衍生物的方法是用吡啶的氮氧化合物代替2-鹵代吡啶類化合物。用一些活化試劑(如：對甲苯磺酸酐、對甲苯磺酰氯和乙酸酐等)來處理吡啶的氮氧化合物(4)，能增強其2-位的親電性(5)，從而使2-位胺取代能夠在相對溫和的條件下發(fā)生。但是，這類反應通常伴隨這許多副反應發(fā)生，如:4-位的取代反應、活化劑負離子對吡啶2-位或4-位的取代反應及活化試劑直接與胺的反應。
